碳氮鍵

碳氮鍵的構建反應在藥物合成中非常重要。在各種含氮化合物中，1,2-手性氨基醇結構單元尤其常見。傳統(tǒng)的合成手性1,2-氨基醇的方法往往依賴當量的手性輔基，比如手性氨基酸，亞胺和二醇等。和這些需要當量手性輔基的方法相比，依靠活化碳氫鍵的催化反應無論從原子經(jīng)濟性還是操作簡便性而言顯然更有優(yōu)勢（圖一a）。 但是通過碳氫鍵胺化反應高區(qū)域選擇性和高對映選擇性來合成1,2-氨基醇存在一系列挑戰(zhàn)。比如與?位的碳氫鍵相比，?位的碳氫鍵更為活潑。在活潑碳氫鍵存在的情況下，選擇性的活化較惰性碳氫鍵顯然存在一定難度。另…